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抗艾滋病药奈维拉平(Nevirapine)的化学全合成

  • 申请号: 申请公布号:
  • 申请日: 申请公布日: 2017-01-17
  • 申请(专利权)人:BI581550582 专利代理机构:
  • 分类号:

专利介绍

奈维拉平(Nevirapine)为第一个新型的非核苷类逆转录酶抑制剂,是世界上第九个被批准用于治疗HIV(致人艾滋病的免疫缺陷病毒)感染的药物。它通过与酶在酶催化位点附近的结合,直接与逆转录酶作用,抑制酶的活性,从而抑制HIV复制。本品对HIV-1具有强力的抑制作用,在鼠、狗、猴、黑猩猩和人血浆的蛋白结合率为45%-60%。本品吸收迅速,生物利用度不受食物、制酸剂或二脱氧肌苷影响,吸收后广泛代谢,大部分以代谢物从尿中排泄,小部分以原型消除。本品为鸡尾酒疗法的三种主药之一,与核苷类药物合用治疗临床和免疫学恶化的HIV-1感染病人,孕妇分娩前应用本品可使新生儿获艾滋病毒感染率降低70%以上,市场应用前景广阔。